Перспективы применения нового прокинетика с двойным механизмом действия в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Прокинетики – лекарственные средства, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта. Они ускоряют продвижение пищевого комка по пищеварительной системе и способствуют регулярному опорожнению кишечника. Интересно, что общепринятой классификации этих препаратов в медицине нет. Гастроэнтерологи отмечают, что прокинетической активностью обладают многие противодиарейные, противорвотные и даже антибактериальные средства. Препараты, которые традиционно назначаются в России для стимуляции моторики ЖКТ, представлены в обзоре ниже.

Классификация

В зависимости от действующего вещества и оказываемого на организм действия, прокинетики делятся на:

  1. Агонисты серотониновых 5-НТ4-рецепторов (называются также кишечными прокинетиками). Не вызывают повышение внутрибрюшного давления. Препараты из этой группы ускоряют эвакуацию пищи из желудка и уменьшают время прохождения содержимого по кишечнику. Они быстро нормализуют стул и снимают симптоматику раздраженного кишечника. Ведущими представителями этой группы являются тегасерод (Фрактал, Зелмак) и цизаприд (Пропульсид, Координакс). Однако из-за немалого количества побочных эффектов (повышение риска прогрессирующей стенокардии, инсульта, жизнеугрожающих аритмий и других) в настоящее время решается вопрос о целесообразности назначения этих лекарственных средств.
  2. Блокаторы дофаминовых рецепторов – средства, которые связывают (блокируют) D2-дофаминовые рецепторы и оказывают прокинетическое и противорвотное действие:
    • неселективные (неизберательные) – Метоклопрамид (Церукал); это средство, которое давно известно и с успехом используется для снятия тошноты и прекращения рвоты; к недостаткам препарата можно отнести частое развитие побочных эффектов (сонливость, заторможенность) и влияние на экстрапирамидную нервную систему;
    • селективные I поколения – домперидон (Мотилиум, Мотинорм, Моторикс);
    • селективные II поколения – Итоприд (Ганатом, Итомед).
  3. Селективные антагонисты 5-НТ3-рецепторов. Эти препараты улучшают моторную функцию желудка и кишечника за счет блокирования рецепторов и высвобождения медиатора ацетилхолина. Они приобретают все большую популярность, так как имеют минимум побочных эффектов и не оказывают влияния на нервную систему:
    • ондансетрон (Осетрон):
    • силансетрон.

Механизм действия

Механизм действия определяется типом лекарства.

Блокаторы дофаминовых рецепторов:

  • стимулируют активность нижнего пищеводного сфинктера желудка;
  • ускоряют эвакуацию желудочного содержимого в двенадцатиперстную кишку;
  • стимулируют двигательную работу гладкой мускулатуры тонкого и толстого кишечника;
  • способствуют быстрому продвижению и выведению каловых масс из организма.

Это связано со связыванием рецепторов дофамина в кишечнике.

Селективные средства нового поколения практически не имеют побочных эффектов и с успехом используются для лечения хронических заболеваний ЖКТ, включая ГЭРБ. Средства на основе Цизаприда и Итоприда улучшают моторную и эвакуаторную функции желудка, повышают динамичность желчного пузыря и тонкого кишечника.

Агонисты 5-НТ4 и антагонисты 5-НТ3 оказывают схожие лекарственные эффекты:

  • уменьшают время пребывания пищи в желудке;
  • увеличивают скорость транзита пищи;
  • нормализуют тонус толстого кишечника.

Показания к применению

Главное показание к назначению прокинетиков – заболевания пищеварительной системы, при которых возникает нарушение моторной функции ЖКТ. К таким заболеваниям относятся:

  • ГЭРБ, рефлюкс-эзофагит, сопровождающиеся постоянным забрасыванием кислого желудочного содержимого в пищевод;
  • язвенная болезнь (острая или хроническая);
  • синдром раздраженного кишечника;
  • диабетический парез желудка;
  • дискинезия желчевыводящих путей;

Также они могут быть использованы в качестве симптоматического лечения при:

  • тошноте, вызванной неправильным питанием, инфекцией, хроническими заболеваниями желчевыводящей системы, радио- и химиотерапией;
  • рвоте;
  • метеоризме, в том числе, вызванном панкреатитом;
  • запоре;
  • чувстве тяжести в животе.

Противопоказания

Прокинетики не рекомендуется принимать лицам с:

  • индивидуальной непереносимостью или гиперчувствительностью к одному из компонентов средства;
  • кровотечениями из желудочно-кишечного тракта;
  • прободной язвой желудка или кишечника;
  • кишечной непроходимостью;
  • тяжелыми заболеваниями почек, острой почечной недостаточностью.

При беременности прокинетики могут быть назначены только в случае острой необходимости, например, при неукротимой рвоте в I триместре, угрожающей здоровью женщины и ребенка. Так как препараты группы способны проникать в грудное молоко, на время лечения кормление грудью нужно прекратить.

Применение лекарственных средств, улучающих моторику ЖКТ, в детском возрасте возможно под строгим наблюдением врача. Чаще педиатры назначают малышам средства на основе Домперидона в удобной форме суспензии.

Пожилым людям прокинетики рекомендуют с осторожностью, так как они могут вызвать привыкание.

Еще одна важная особенность этих препаратов – способность влиять на концентрацию внимания. Поэтому их не назначают людям, чья работа требует предельной точности (водители, работники систем управления и другие).

Побочные эффекты

При лечении препаратами нового поколения побочные эффекты возникают редко. В отдельных случаях пациенты сталкиваются с:

  • головной болью;
  • психоэмоциональной возбудимостью или напротив, сонливостью, заторможенностью;
  • жаждой, сухостью во рту;
  • спазмом мускулатуры органов ЖКТ, проявляющимся схваткообразными болями в животе.

Так как прокинетики ускоряют продвижение пищевого комка по желудочно-кишечному тракту, они могут снизить эффективность принимаемых одновременно лекарственных средств, особенно таблеток пролонгированного действия. Поэтому желательно, чтобы интервал между приемом этих препаратов составлял как минимум 3-4 часа.

Современные прокинетики являются эффективным способом лечения функциональных нарушений ЖКТ и устранения таких неприятных симптомов, как тошнота, чувство переполнения в желудке, запор. Перед приемом препаратов группы следует проконсультироваться с терапевтом или гастроэнтерологом для подбора правильной дозы и определения длительности курса лечения.

Здоровьесберегающий канал, специалист рассказывает о прокинетиках при ГЭРБ:

Прокинетики при гастрите

Ускорению выведения и переработки пищи способствуют именно прокинетики, способные купировать такие негативные симптомы, как рвота и тошнота. Лекарства востребованы при пониженной кислотности. Среди наиболее эффективных прокинетиков медикаменты, основанные на действии домперидона и метоклопрамида.

Показаниями к применению прокинетических препаратов являются заболевания верхних отделов пищеварительного тракта с первичным нарушением двигательной функции — это, прежде всего, широко распространенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Прокинетики считаются препаратами патогенетического лечения ГЭРБ. Это обусловлено тем, что они устраняют непосредственную причину гастроэзофагеального рефлюкса — пищеводную дисмоторику, повышают тонус нижнепищеводного сфинктера.

Многолетний опыт использования Мотилиума в клинической практике показал его высокую эффективность в лечении эндоскопически негативной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагитов легких степеней тяжести.

Ускорению выведения и переработки пищи способствуют именно прокинетики способные купировать такие негативные симптомы как рвота и тошнота

При этом препарат эффективен в 83% случаев при монотерапии и в 100% случаев при комбинировании с антисекреторными препаратами. Его назначают по 10 мг 3 раза в день за 30 мин до еды и 1 раз на ночь.

Наиболее эффективным прокинетиком при лечении ГЭРБ является гастроинтестинальный прокинетик Координакс . В основе его эффекта лежит связывание с 5-гидрокситриптаминовыми рецепторами. Он блокирует 5-НТ-3 рецепторы и стимулирует 5-НТ-4 -рецепторы в пресинаптических нервных окончаниях, тем самым он оказывает непрямое холинергическое действие на нейромышечный аппарат всего желудочно-кишечного тракта. Его также назначают по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в день за 30 мин до еды и 1 раз на ночь.

Координакс используется в качестве монотерапии как для лечения рефлюкс-эзофагитов степени <174>А-С<175> по Лос-Анджелесской классификации (1997), так и в комбинации с антисекреторными препаратами для лечения тяжелых степеней заболевания. Мотилиум хорошо зарекомендовал себя при лечении функциональной (не язвенной) диспепсии. Применение Мотилиума в течение 2-4 недель приводило к значительному улучшению общего состояния, уменьшению болей в подложечной области и диспептических расстройств у 65-90% больных.

Безусловно, одной из главных причин назначения данной группы препаратов является хронический гастрит, в том числе атрофические его формы, протекающими с симптомами замедленной эвакуации из желудка.

Прокинетики также применяются у больных с идиопатическим и диабетическим гастропарезом, с гастропарезом, развившимся после ваготомии и резекции желудка, у больных с рефлюкс-гастритом, дуоденогастральным рефлюксом после операции холецистэктомии. Они назначаются при желудочно-кишечных проявлениях системных заболеваний, таких как склеродермия и амилоидоз.

Прокинетики для лечения детей, при беременности и кормящим матерям

Лечение прокинетиками детей нужно проводить очень осторожно, так как существует большой риск возникновения непроходимости желудка. Эти лекарственные средства назначаются в зависимости от веса ребенка. В основном детям назначают «Мотилиум», так как он характеризуются хорошей переносимостью и имеет массу положительных отзывов.

До 5 лет рекомендовано применять его в виде суспензии. Лекарственное средство назначается в зависимости от веса ребенка, из расчета 2,5 мл на 10 килограмм. При надобности дозировку можно увеличить, но только при лечении детей старше 1 года. Детям старше 5 лет это лекарственное средство назначается в форме таблеток для рассасывания.

Прокинетики назначают ребенку в случае, если у него:

  • тошнота, рвота;
  • замедленное переваривание пищи;
  • частое срыгивание;
  • диспепсические нарушения;
  • ухудшение работы органов пищеварения.

Большой востребованностью у родителей пользуются препараты, изготовленные на растительной основе, которые уменьшают газообразование и улучшают процесс пищеварения. К ним можно отнести лекарство, созданное на основе вытяжки плодов фенхеля – «Плантекс».

Беременные и кормящие матери

Исследования показали, что прокинетики имеют свойство проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения такими лекарствами не следует продолжать кормление грудью. В первый триместр беременности у женщин часто бывает рвота и тошнота. В этом случае возможно назначение таких лекарств, как прокинетики. Список препаратов для беременных будет включать в себя только те, которые не представляют угрозы для жизни беременной женщины и для плода.

Польза от него должна превышать все возможные риски. Прокинетики с активным веществом метоклопромид могут быть использованы из этой группы только по назначению врача. В последующие триместры беременности прокинетики не назначают. В настоящее время препараты этой группы при беременности не назначают из-за большого количества побочных эффектов.

Как все должно работать

Природой был создан сложный механизм переваривания пищи в организме человека. Благодаря ему съеденное нами не остается комом в горле, а постепенно продвигается по органам ЖКТ, где обрабатывается желудочным соком и ферментами. Происходит это из-за того, что стенки желудка и кишечника устилает гладкая мускулатура, которая начинает «работать» в тот момент, когда еда или питье попадает из глотки в пищевод.

Ответственность за рефлекторную работу мышц лежит на дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT3, 5-НТ4) рецепторах. Первые заставляют их расслабляться, чтобы стенки органа могли растянуться и принять определенный объем пищи. Вторые – вызывают сокращение, чтобы съеденное продвинулось дальше. В свою очередь, сигнал им дают нейромедиаторы – биологически активные вещества, которые синтезируются в крови человека.

По тем или иным причинам (чаще всего вследствие хронических или инфекционных заболеваний ЖКТ) в этой отлаженной системе происходит сбой. В таком случае назначаются препараты-прокинетики, в качестве симптоматической или вспомогательной терапии.

Здоровье от природы

Нежелание столкнуться с подобным действием препаратов заставляет искать помощи у природы. Оказывается, натуральные прокинетики тоже существуют. Наши предки издавна заваривали или настаивали различные части растений и налаживали работу кишечников и желудков без вреда для здоровья. Прокинетическим действием обладают:

  • фенхель обыкновенный и другие растения семейства зонтичных (тмин, кориандр, укроп);
  • бузина черная;
  • душица;
  • крушина ольховидная;
  • ромашка аптечная;
  • подорожник большой.

За природными прокинетиками необязательно отправляться в аптеку или на природу. Не хуже любого препарата простимулировать работу кишечника и желудка могут свежеприготовленные соки из тыквы и капусты, моркови и свеклы, винограда и дыни. Это не означает, что следует заменять назначенные доктором лекарственные средства на соки, отвары и настойки, особенно при комплексной терапии хронических заболеваний. Консультация специалиста нужна в любом случае.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *