Недокромил натрия (Nedocromil sodium)

• Применение вещества Недокромил натрия
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Недокромил натрия

• Взаимодействие
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Недокромил натрия
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Недокромил натрия

Латинское название вещества Недокромил натрия

Nedocromilum natrium (род. Nedocromili natrii)

Химическое название

9-Этил-6,9-дигидро-4,6-диоксо-10-пропил-4Н-пиранохинолин-2,8-дикарбоновой кислоты динатриевая соль

Брутто-формула

C19H15NNa2O7

Фармакологическая группа вещества Недокромил натрия

• Стабилизаторы мембран тучных клеток

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

J45 Астма

J98.8.0* Бронхоспазм

Код CAS

69049-74-7

Характеристика вещества Недокромил натрия

Желтый порошок, растворимый в воде. Молекулярная масса 415,3.

Недокромил натрия

Недокромил принадлежит к группе кромонов и является эффективным лекарством при лечении и профилактике распространенных аллергических заболеваний. В связи с его достоинствами в фармакологической динамике и кинетике, он включен в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Данный препарат обладает противоастматическим и противоаллергическим свойствами.

Показания к приёму

Это медикаментозное средство используется для профилактики и лечения следующих заболеваний:

Бронхиальная астма

1. Бронхиальная астма (физического напряжения, астматическая триада или атопическая форма).
2. Бронхообструктивный синдром при многочисленных заболеваниях трахеобронхиального дерева.
3. Аллергический кератоконъюнктивит.
4. Аллергический ринит сезонного либо круглогодичного течения.
5. Неспецифический язвенный колит и проктит (как часть комбинированной терапии основного заболевания).

Как правильно принимать

Данный медикаментозный препарат отпускается исключительно по рецепту врача.

Порошок и водный раствор для ингаляций используются только при помощи небулайзера. В связи с тем, что данные лекарственные формы разлагаются под действием желудочного сока, они не оказывают терапевтического действия при приеме перорально. Алгоритм действий при использовании препарата в виде ингаляций: глубокий вдох с задержкой дыхания не более 2 секунд и последующий продолжительный выдох. Дыхание должно быть ритмичным и медленным. Не рекомендуется отвлекаться во время процедуры для предотвращения изменений ритма дыхания.

Лекарственная форма в виде капсул для приема внутрь необходима при лечении аллергических заболеваний желудочно-кишечного тракта. В связи с этим следует употреблять капсулу целиком для защиты содержимого от разрушения желудочным соком.

Использование спрея

Спрей применяется при лечении аллергического ринита. Данную форму препарата необходимо впрыскивать в нижний или средний носовой ход каждой ноздри. Перед использованием следует слегка потрясти баллончик для равномерного распределения лекарства внутри емкости. Промежуток между ингаляциями составляет не менее 1 минуты.

Препарат в виде капель необходим для лечения аллергических заболеваний слизистой оболочки глаза и конъюнктивы. Для правильной доставки медикаментозного средства в очаг воспаления конъюнктивы необходимо:

1. Тщательно вымыть руки.
2. Набрать в пипетку лекарственное средство.
3. Слегка запрокинуть голову.
4. Закапать в складку конъюнктивы, расположенную ближе к внутреннему глазному углу.
5. Снова набрать лекарство и закапать в другой глаз.

Побочные реакции

Нежелательные реакции достаточно редко проявляются при приеме данного препарата. Возможны отек слизистого слоя и чувство жжения в носовой полости. После использования ингаляционной формы Недокромила натрия повышается риск развития чувства першения в горле, сухости во рту, кашля, охриплости. Для профилактики данных побочных реакций следует прополоскать ротовую полость и горло водой.

Очень редко возникает судорожное сокращение мышц в стенке трахеобронхиального дерева. Для предупреждения развития бронхоспазма следует ингаляционно ввести адреностимуляторы короткого действия перед непосредственным приемом Недокромила.

Рвота, тошнота и другие диспепсические явления могут появиться после приема препарата внутрь.

Общие побочные реакции возникают в виде патологических изменений в системе крови (падение количества нейтрофилов, лимфоцитов и тромбоцитов), головной боли и головокружения, воспаления суставных хрящей, повышения температуры тела, озноба.

Данный препарат обладает низкой токсичностью, в связи с этим риск возникновения передозировки крайне мал. При появлении нежелательных реакций, необходимо прекратить прием лекарственного средства и начать симптоматическое лечение побочных эффектов.

Разнообразие выпускающихся форм Недокромила подтверждает значительную разнонаправленность в лечении аллергических заболеваний дыхательной и желудочно-кишечной систем. Несмотря на наличие некоторого числа побочных эффектов и противопоказаний, лекарство без проблем выполняет главенствующую роль в профилактике и терапии заболеваний. Во избежание возникновения нежелательных реакций со стороны всего организма или отдельных органов следует ознакомиться с информацией, которую содержит инструкция по применению.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоастматическое.

Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С4, ПГД2, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.). После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.). Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6–12 ч после провокации. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2–4 нед после начала лечения.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного и мутагенного действия, влияния на фертильность, тератогенной или эмбриотоксической активности (в незначительных количествах проходит через плаценту).

Системная биодоступность аэрозоля незначительна: при однократном применении в дозе 3,5–4 мг она составляет 7–9%, при многократных ингаляциях — 17%. Всасывается преимущественно из дыхательных путей (5–6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля — 2–8%. Средняя Cmax у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой Cmax — 2,8 нг/мл регистрируется через 5–90 мин. Связывание с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5–50 мкг/мл). Т1/2 — 1,5–3,3 ч. Не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 ч. 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко экспериментальных животных.

Фармакокинетика

После ингаляции от 10 до 18% недокромила натрия оседает на стенках бронхиального дерева. Cистемная абсорбция составляет 5%. Абсорбция из ЖКТ – 2-3%.

Связывание с белками плазмы составляет 89% и имеет обратимый характер. Не метаболизируется.

Выводится в неизмененном виде почками – около 70% и через кишечник – около 30%.

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Потрясите немного ингалятор перед использованием.

Между ингаляциями должно пройти не менее минуты.
Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза ― 2 ингаляции (4 мг) 4 раза в сутки, при необходимости до 68 раз в сутки. Поддерживающая терапия – 2 ингаляции 2 раза в сутки. Дополнительный приём возможен для профилактики непосредственно перед физической нагрузкой.
Если Вы используете ингаляции глюкокортикоидов вместе с недокромилом натрия, используйте вначале недокромил натрия. После ингаляции первого препарата должно пройти несколько минут.
ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции лёгких наблюдается обычно в течение 24 нед после начала лечения. Длительность приёма определяется врачом.
В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните.

Если время близко к приёму следующей дозы, пропустите её и принимайте препарат по прежнему графику. Не принимать двойную дозу препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Нет данных.

Рецепт (международный)

Rp.: Aer. Nedocromili sodii 112 doses (а 1 dosae – 0,002)
D.t.d. N 1
S. По схеме.

Механизм действия

Данный лекарственный препарат блокирует трансмембранный вход ионов кальция в цитоплазму клеток, посредством закрытия хлоридных каналов на ранней стадии аллергической реакции. Согласно некоторым исследованиям, Недокромил способен стимулировать выход ионов кальция, это приводит к торможению миграции и дегрануляции тучных клеток, нейтрофилов, эозинофилов и макрофагов. Прекращается высвобождение гистамина, серотонина, лейкотриенов и множества других медиаторов аллергических реакций. Таким образом, эти элементы не проникают в пораженный орган и не вызывают его дисфункцию.

Одновременно, Недокромил разрушает внутриклеточный медиатор – цАМФ в гладкомышечных клетках, расположенных в стенке бронхиального дерева, что значительно снижает их тонус и увеличивает диаметр просвета. Также повышается чувствительность адренергических рецепторов к катехоламинам, благодаря чему снижается риск возникновения бронхоспазма.

Читать еще: Мокрый кашель у грудного ребенка (как и чем лечить)

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет (для аэрозоля без синхронера).

Возможные ограничения

Прием лекарственного препарата категорически противопоказан лицам, с имеющимися аллергическими реакциями на его компоненты, в том числе к фторуглеродам. Недокромил не рекомендуется принимать во время грудного вскармливания и беременности (могут назначить в случае, если терапевтический эффект будет выше риска возникновения внутриутробной патологии), а также детям до 2 лет. С особой осторожностью следует принимать пациентам с патологиями почек и печени.

Болезни печени и почек

Применение вещества Недокромил натрия

Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма различного генеза, в т.ч. бронхиальная астма физических усилий, бронхоспастические реакции, индуцируемые холодным воздухом, ингаляционными аллергенами, атмосферными загрязнениями, хронический обструктивный бронхит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к фторуглеродам), детский возраст (до 12 лет).

Ограничения к применению

Беременность (I триместр) и кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью назначают при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Недокромил натрия

Со стороны респираторной системы: кашель, стесненность в груди, затруднение дыхания, спазм бронхов.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе (5%), неприятные вкусовые ощущения после ингаляции, тошнота, рвота, диспепсия.

Прочие: артрит, нейтро- или лейкопения, проявляющиеся повышением температуры тела, болью в горле или во всем теле, ознобом и др. признаками инфекции.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект стимуляторов бета-адренорецепторов, кортикостероидов, производных метилксантина, ипратропия бромида.

Пути введения

Ингаляционно.

Меры предосторожности вещества Недокромил натрия

Аэрозоль не предназначен для купирования острого бронхоспазма.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Тайлед®	0.0032