- Применение вещества Недокромил натрия
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Недокромил натрия
- Взаимодействие
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Недокромил натрия
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Латинское название вещества Недокромил натрия
- Химическое название
- Брутто-формула
- Фармакологическая группа вещества Недокромил натрия
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS
- Характеристика вещества Недокромил натрия
- Недокромил натрия
- Показания к приёму
- Как правильно принимать
- Побочные реакции
- Фармакология
- Фармакокинетика
- Рецепт (международный)
- Механизм действия
- Применение у детей
- Возможные ограничения
- Применение вещества Недокромил натрия
Структурная формула
Русское название
Недокромил натрия
Латинское название вещества Недокромил натрия
Nedocromilum natrium (род. Nedocromili natrii)
Химическое название
9-Этил-6,9-дигидро-4,6-диоксо-10-пропил-4Н-пиранохинолин-2,8-дикарбоновой кислоты динатриевая соль
Брутто-формула
C19H15NNa2O7
Фармакологическая группа вещества Недокромил натрия
- Стабилизаторы мембран тучных клеток
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
69049-74-7
Характеристика вещества Недокромил натрия
Желтый порошок, растворимый в воде. Молекулярная масса 415,3.
Недокромил натрия
Недокромил принадлежит к группе кромонов и является эффективным лекарством при лечении и профилактике распространенных аллергических заболеваний. В связи с его достоинствами в фармакологической динамике и кинетике, он включен в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Данный препарат обладает противоастматическим и противоаллергическим свойствами.
Показания к приёму
Это медикаментозное средство используется для профилактики и лечения следующих заболеваний:
Бронхиальная астма
- Бронхиальная астма (физического напряжения, астматическая триада или атопическая форма).
- Бронхообструктивный синдром при многочисленных заболеваниях трахеобронхиального дерева.
- Аллергический кератоконъюнктивит.
- Аллергический ринит сезонного либо круглогодичного течения.
- Неспецифический язвенный колит и проктит (как часть комбинированной терапии основного заболевания).
Как правильно принимать
Данный медикаментозный препарат отпускается исключительно по рецепту врача.
Порошок и водный раствор для ингаляций используются только при помощи небулайзера. В связи с тем, что данные лекарственные формы разлагаются под действием желудочного сока, они не оказывают терапевтического действия при приеме перорально. Алгоритм действий при использовании препарата в виде ингаляций: глубокий вдох с задержкой дыхания не более 2 секунд и последующий продолжительный выдох. Дыхание должно быть ритмичным и медленным. Не рекомендуется отвлекаться во время процедуры для предотвращения изменений ритма дыхания.
Лекарственная форма в виде капсул для приема внутрь необходима при лечении аллергических заболеваний желудочно-кишечного тракта. В связи с этим следует употреблять капсулу целиком для защиты содержимого от разрушения желудочным соком.
Использование спрея
Спрей применяется при лечении аллергического ринита. Данную форму препарата необходимо впрыскивать в нижний или средний носовой ход каждой ноздри. Перед использованием следует слегка потрясти баллончик для равномерного распределения лекарства внутри емкости. Промежуток между ингаляциями составляет не менее 1 минуты.
Препарат в виде капель необходим для лечения аллергических заболеваний слизистой оболочки глаза и конъюнктивы. Для правильной доставки медикаментозного средства в очаг воспаления конъюнктивы необходимо:
- Тщательно вымыть руки.
- Набрать в пипетку лекарственное средство.
- Слегка запрокинуть голову.
- Закапать в складку конъюнктивы, расположенную ближе к внутреннему глазному углу.
- Снова набрать лекарство и закапать в другой глаз.
Побочные реакции
Нежелательные реакции достаточно редко проявляются при приеме данного препарата. Возможны отек слизистого слоя и чувство жжения в носовой полости. После использования ингаляционной формы Недокромила натрия повышается риск развития чувства першения в горле, сухости во рту, кашля, охриплости. Для профилактики данных побочных реакций следует прополоскать ротовую полость и горло водой.
Очень редко возникает судорожное сокращение мышц в стенке трахеобронхиального дерева. Для предупреждения развития бронхоспазма следует ингаляционно ввести адреностимуляторы короткого действия перед непосредственным приемом Недокромила.
Рвота, тошнота и другие диспепсические явления могут появиться после приема препарата внутрь.
Общие побочные реакции возникают в виде патологических изменений в системе крови (падение количества нейтрофилов, лимфоцитов и тромбоцитов), головной боли и головокружения, воспаления суставных хрящей, повышения температуры тела, озноба.
Данный препарат обладает низкой токсичностью, в связи с этим риск возникновения передозировки крайне мал. При появлении нежелательных реакций, необходимо прекратить прием лекарственного средства и начать симптоматическое лечение побочных эффектов.
Разнообразие выпускающихся форм Недокромила подтверждает значительную разнонаправленность в лечении аллергических заболеваний дыхательной и желудочно-кишечной систем. Несмотря на наличие некоторого числа побочных эффектов и противопоказаний, лекарство без проблем выполняет главенствующую роль в профилактике и терапии заболеваний. Во избежание возникновения нежелательных реакций со стороны всего организма или отдельных органов следует ознакомиться с информацией, которую содержит инструкция по применению.
Фармакология
Фармакологическое действие — противоастматическое.
Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С4, ПГД2, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.). После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.). Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6–12 ч после провокации. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2–4 нед после начала лечения.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного и мутагенного действия, влияния на фертильность, тератогенной или эмбриотоксической активности (в незначительных количествах проходит через плаценту).
Системная биодоступность аэрозоля незначительна: при однократном применении в дозе 3,5–4 мг она составляет 7–9%, при многократных ингаляциях — 17%. Всасывается преимущественно из дыхательных путей (5–6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля — 2–8%. Средняя Cmax у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой Cmax — 2,8 нг/мл регистрируется через 5–90 мин. Связывание с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5–50 мкг/мл). Т1/2 — 1,5–3,3 ч. Не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 ч. 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко экспериментальных животных.
Фармакокинетика
После ингаляции от 10 до 18% недокромила натрия оседает на стенках бронхиального дерева. Cистемная абсорбция составляет 5%. Абсорбция из ЖКТ – 2-3%.
Связывание с белками плазмы составляет 89% и имеет обратимый характер. Не метаболизируется.
Выводится в неизмененном виде почками – около 70% и через кишечник – около 30%.
ПРАВИЛА ПРИЁМА
Потрясите немного ингалятор перед использованием.
Между ингаляциями должно пройти не менее минуты.
Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза ― 2 ингаляции (4 мг) 4 раза в сутки, при необходимости до 68 раз в сутки. Поддерживающая терапия – 2 ингаляции 2 раза в сутки. Дополнительный приём возможен для профилактики непосредственно перед физической нагрузкой.
Если Вы используете ингаляции глюкокортикоидов вместе с недокромилом натрия, используйте вначале недокромил натрия. После ингаляции первого препарата должно пройти несколько минут.
ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции лёгких наблюдается обычно в течение 24 нед после начала лечения. Длительность приёма определяется врачом.
В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните.
Если время близко к приёму следующей дозы, пропустите её и принимайте препарат по прежнему графику. Не принимать двойную дозу препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Нет данных.
Рецепт (международный)
Rp.: Aer. Nedocromili sodii 112 doses (а 1 dosae – 0,002)
D.t.d. N 1
S. По схеме.
Механизм действия
Данный лекарственный препарат блокирует трансмембранный вход ионов кальция в цитоплазму клеток, посредством закрытия хлоридных каналов на ранней стадии аллергической реакции. Согласно некоторым исследованиям, Недокромил способен стимулировать выход ионов кальция, это приводит к торможению миграции и дегрануляции тучных клеток, нейтрофилов, эозинофилов и макрофагов. Прекращается высвобождение гистамина, серотонина, лейкотриенов и множества других медиаторов аллергических реакций. Таким образом, эти элементы не проникают в пораженный орган и не вызывают его дисфункцию.
Одновременно, Недокромил разрушает внутриклеточный медиатор – цАМФ в гладкомышечных клетках, расположенных в стенке бронхиального дерева, что значительно снижает их тонус и увеличивает диаметр просвета. Также повышается чувствительность адренергических рецепторов к катехоламинам, благодаря чему снижается риск возникновения бронхоспазма.
Читать еще: Мокрый кашель у грудного ребенка (как и чем лечить)
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 12 лет (для аэрозоля без синхронера).
Возможные ограничения
Прием лекарственного препарата категорически противопоказан лицам, с имеющимися аллергическими реакциями на его компоненты, в том числе к фторуглеродам. Недокромил не рекомендуется принимать во время грудного вскармливания и беременности (могут назначить в случае, если терапевтический эффект будет выше риска возникновения внутриутробной патологии), а также детям до 2 лет. С особой осторожностью следует принимать пациентам с патологиями почек и печени.
Болезни печени и почек
Применение вещества Недокромил натрия
Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма различного генеза, в т.ч. бронхиальная астма физических усилий, бронхоспастические реакции, индуцируемые холодным воздухом, ингаляционными аллергенами, атмосферными загрязнениями, хронический обструктивный бронхит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к фторуглеродам), детский возраст (до 12 лет).
Ограничения к применению
Беременность (I триместр) и кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью назначают при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Недокромил натрия
Со стороны респираторной системы: кашель, стесненность в груди, затруднение дыхания, спазм бронхов.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе (5%), неприятные вкусовые ощущения после ингаляции, тошнота, рвота, диспепсия.
Прочие: артрит, нейтро- или лейкопения, проявляющиеся повышением температуры тела, болью в горле или во всем теле, ознобом и др. признаками инфекции.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект стимуляторов бета-адренорецепторов, кортикостероидов, производных метилксантина, ипратропия бромида.
Пути введения
Ингаляционно.
Меры предосторожности вещества Недокромил натрия
Аэрозоль не предназначен для купирования острого бронхоспазма.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Название![]() |
Значение Индекса Вышковского ®![]() |
Тайлед® | 0.0032 |