Изадрин – бронхорасширяющее лекарственное средство

В структуре патологий органов дыхания бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких являются ведущими причинами смертности и заболеваемости.

В основе перечисленных нозологических форм лежит бронхиальная обструкция, для коррекции или купирования которой необходимо назначение бронхолитической терапии.

Одним из популярных бронхолитических средств является препарат под названием «Изадрин». Лекарство применяется для лечения детей и взрослых.

Отпускается из аптек по рецепту врача.

Фармакологическое действие

В основе лечебного и фармакологического действия Изадрина лежит его стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Так как действие Изадрина распространяется на бета2- и бета-адренорецепторы одновременно, влияние на сердечно-сосудистую систему, бронхи и прочие снабженные бета-адренорецепторами органы избирательным не является.

Эффект Изадрина при блокадах сердца объясняется повышением сократительной функции миокарда (мышцы сердечной) и возбудимости, а также улучшением проводимости, обусловленным влиянием на симпатическую иннервацию сердца.

Похожий эффект оказывают разные симпатомиметические вещества, включая эфедрин, адреналин, норадреналин; однако перечисленные средства вызывают стенокардические боли, повышение артериального давления, усиление возбудимости очагов эктопических (смещенных источников ритма) и прочие побочные реакции, что ограничивает возможность их применения у пациентов с атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по системе сердца проводящей).

Поэтому для этой цели часто применяется Изадрин, который не повышает АД и в меньшей мере вызывает фибрилляцию желудочков (хаотичное сокращение сердечной мышцы).

Изадрин — синонимы:

Изопреналина гидрохлорид, Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Алеудрин, Алудрин, Антасмин, Бронходилатин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин.

Важно!
Перед применением лекарства Изадрин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Изопреналин (изадрин) впервые синтезировали в 1938 г. из производных адреналина.

Но в России это лекарство известно как: ИзопВротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран и другие.

Представляет собой, практически белый порошок, быстро растворимый в воде, приобретая легкий зеленый оттенок.

Обеспечивает расслабление бронхов, не вызывая сужения сосудов и повышения АД, и, как и адреналин, приводит к учащению и усилению сокращений сердечной мышцы.

Лечебные свойства препарата, указанные в инструкции по применению:

  • активизирует действие b-адренорецепторов, как b1, так и b2-адренорецепторов, поэтому влияние на органы, имеющие такие рецепторы, не избирательно;
  • расширяет бронхи, обеспечивает учащение и усиление сердцебиения, повышение потребности сердца в кислороде;
  • ослабляет кровоток в почках, слегка расширяя сосуды, тормозит сокращения матки;
  • прерывает и предупреждает приступы бронхиальной астмы и иных болезней, вызванных ухудшением проходимости бронхов;
  • используется для расширения бронхов во время проведения бронхографии и бронхоскопии;
  • применяется для лечения сбоев атриовентрикулярной проводимости (время, за которое электрические импульсы, выработанные соответствующим узлом сердца, достегают рабочей мышцы желудочка);
  • Предупреждает обморочные состояния, вызванные быстрым снижением сердечного выброса и ишемией мозга (синдром Адамса-Стокса-Морганьи). Аналогичный эффект оказывают адреналин, норадреналин, эфедрин, но они повышают АД, провоцируют стенокардию и имеют разнообразные побочные явления, что уменьшает возможность их применения. Изопреналин наиболее пригоден для этой цели, поскольку не повышает артериальное давление;
  • купирует многие формы кардиогенного шока;
  • используют при кардиохирургических операциях — в случае резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной тахикардии;
  • блокирует выделение клетками химических факторов, способствующих развитию спазма бронхов и воспаления.

Ограничения применения

Ограниченно используется при лечении симптомов атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии.

Для лечения бронхиальной астмы изоприналин не применяют из-за большого количества побочных явлений.

Побочные проявления в инструкции по применению

  • Сбой ритма сердца, учащение сердцебиения;
  • Тошнота и сухость во рту.

Дрожание рук (Центральная и периферийная нервные системы).

В таких ситуациях сокращают норму приема.

При продолжительном применении слабеет способность бронхов к расширению.

При передозировке перечисленные проявления усиливаются. Продолжительный прием увеличенных дозировок сокращает эффективность препарата.

Изопреналин (англ. Isoprenaline, лат. Isoprenalinum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к фенилзамищених β-аминоспиртов, и применяется как местно (ингаляционно), так и перорально и парентерально. Изопреналин относится к группе неселективных бета-2-адренорецепторов, но все равно влияет как на адренорецепторы бронхов, так и миокарда и других органов. Изопреналин впервые начал применяться в 1 940 как синтетический аналог адреналина, и преимущественно применялся ингаляционно для лечения бронхиальной астмы а после изучения функций и классификации адренорецепторов, и дальнейшего изучения свойств препарата изопреналин также рекомендован для применения как кардиотоническое средство при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде высокой степени, остановке сердца и других состояниях с ослаблением работы сердца. Но большое количество внезапных смертей больных бронхиальной астмой в Великобритании, Ирландии, Австралии и Новой Зеландии в 60-х годах ХХ века после неконтролируемого применения изопреналина заставила пересмотреть показания к применению препарата. На данный момент применение препарата ограничено в связи с низкой эффективностью и большим количеством побочных эффектов по сравнению с селективными β 2 адреномиметиками, а также другими кардиотоников.

Показания к применению

Изопреналин применяется при бронхиальной астме, хроническом обструктивном заболевании легких, эмфиземе легких и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом (в том числе бронхоспазм во время наркоза), как у взрослых, так и детей. В кардиологии изопреналин применяется при атриовентрикулярной блокаде II и III степени, приступах Морганьи-Эдемса-Стокса, пароксизмальной двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, при нормоволемической форме кардиогенного шока, остановке сердца (до момента, когда возможно проведение дефибрилляции или установление искусственного водителя ритма сердца), а также при брадикардии.

Побочное действие

При применении изопреналина побочные эффекты возникают чаще, чем при применении других неселективных β-адренорецепторов и селективных β 2 -адренорецепторов. Чаще всего при применении изопреналина наблюдаются тахикардия, аритмия, повышение артериального давления; могут наблюдаться парадоксальный бронхоспазм вследствие накопления продуктов метаболизма препарата с адреноблокирующими свойствами, реже наблюдаются ишемия миокарда, аллергические реакции, тремор конечностей, тошнота, рвота, головная боль, деструкция реснитчатого эпителия бронхов.

Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, МОК. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, снижает диастолическое АД, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Показания

Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, пневмосклероз, AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Особые указания

При длительном применении возможно развитие толерантности.

Основное применение лекарство находит при предупреждении и купировании приступов бронхиальной астмы, при пневмосклерозе, эмфизематозных и астмоидных бронхитах, а также прочих патологиях, которые сопровождаются ухудшением бронхиальной проходимости. Изадрин может применяться при бронхоскопии и бронхографии в качестве бронхорасширяющего средства.

Также препарат применяется при лечении пациентов с нарушенной атриовентрикулярной проводимостью, для предупреждения приступов у людей с синдромом АдамсаСтоксаМорганьи (наблюдается при некоторых нарушениях сердечного ритма, характеризуется потерей сознания и резким падением давления), для снятия атриовентрикулярной блокады.

Лекарство назначают пациентам с некоторыми формами кардиогенного шока (с высоким периферическим сопротивлением и пониженным выбросом / без изменения объема крови циркулирующей / нормоволемическом).

Способ применения

Лекарство применяют в форме 1% или 0,5% водного раствора, предназначенного для ингаляций, либо порошка. Процедуру осуществляют при помощи ингалятора. Повторять ингаляцию разрешается до трех раз в день. При впрыскивании препарата высвобождается 0,1 или 0,2 мл средства.

Для купирования приступа бронхиальной астмы пациент должен вдохнуть одну дозу препарата. При желании повторить процедуру можно через пять минут. После этого использовать лекарство можно через три-четыре часа. Максимально в сутки разрешается вдыхать 12 доз препарата.

В одной таблетке Изадрина содержится 5 мг действующего компонента. Лекарство принимают следующим образом: целую таблетку или ее половину кладут под язык и медленно рассасывают. В сутки разрешается принимать от трех до четырех таблеток.

Длительность терапии должен определять лечащий врач. Но, как правило, Изадрин применяется при острой необходимости.

Форма выпуска, состав

Изадрин выпускается в виде:

  • таблеток, в каждой из которых содержится 0,005 г лекарственного средства;
  • 1% и 0,5% раствора, разлитого по флаконам вместимостью 100 и 25 мл.

Активным компонентом препарата является изопреналин.

Взаимодействие с другими препаратами

Параллельное применение Изадрина с амиодароном чревато снижением эффективности последнего и уменьшением продолжительности периода рефрактерности дополнительного пути проведения у пациентов, которые страдают от WPW синдрома.

Одновременный прием Изадрина с амитриптилином способствует повышению риска развития кардиотоксического действия.

Лекарственное средство обладает способностью к значительному снижению плазменной концентрации теофиллина в крови.

Побочные действия вещества Изопреналин

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW-синдромом.

Проявляется тахикардией, активацией эктопических очагов возбуждения, желудочковой экстрасистолией, фибрилляцией желудочков.

Пути введения

Сублингвально, ингаляционно, в/в, капельно.

Isoprenalini hydrochloride

Posted 6/16/2009 в 6:12:46 ДП

ИЗОПРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД
Молекулярная формула. CnHi7N03-HCl.

Относительная молекулярная масса. 247,7.

Химическое наименование. 3,4-Диокси-а- бензилового спирта гидрохлорид; 4-этил]-1,2-бензолдиола гидрохлорид; о.- протокатехилового спирта гидрохлорид; per. № CAS51-30-9.
Описание. Белый или почти белый кристаллический порошок; без запаха.
Растворимость. Легко растворим в воде; умеренно растворим в этаноле (~750 г/л) ИР; практически нерастворим в хлороформе Р и эфире Р.
Категория. Бронходилататор.
Хранение. Изопреналина гидрохлорид следует хранить в плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Дополнительная информация. Изопреналина гидрохлорид постепенно темнеет на воздухе и свету. Даже в отсутствие света Изопреналина гидрохлорид постепенно разрушается во влажной атмосфере, причем разрушение ускоряется при повышении температуры.
ТРЕБОВАНИЯ
Общее требование. Изопреналина гидрохлорид содержит не менее 97,5 и не более 101,0% CnHi7N03-HCl в пересчете на высушенное вещество.
Подлинность
A. Спектр поглощения раствора препарата с концентрацией 0,050 мг/мл в области от 240 до 350 нм имеет максимум при 280 нм; поглощение этого раствора в кювете с толщиной слоя 1 см при этой длине волны 0,50.
Б. Прибавляют по 1 мл раствора препарата с концентрацией 1,0 мг/мл в каждую из двух колб, одна из которых содержит 10 мл фталатного буферного раствора, рН 3,4, ИР, а другая — 10 мл фосфатного буферного раствора, рН 6,4, ИР; можно применять другие буферные растворы с теми же значениями рН. Прибавляют по 1 мл раствора йода (0,1 моль/л)ТР и оставляют стоять на 5 мин; затем прибавляют по 2 мл раствора тиосульфата натрия (0,1 моль/л) ТР. В растворе с рН 3,4 появляется интенсивное красное окрашивание; в растворе с рН 6,4 появляется интенсивное красно-фиолетовое окрашивание (отличие от левартеренола).
B. Раствор препарата с концентрацией 0,05 г/мл дает характерную реакцию Б на хлориды, описанную в разделе «Общие испытания на подлинность» (т. 1, с. 129).
Г. Температура плавления около 169°С; при плавлении вещество разлагается.
Прозрачность и окраска раствора. Раствор 0,50 г препарата в 10 мл воды, свободной от углекислоты, Р прозрачный и бесцветный.
Сульфатная зола. Не более 2,0 мг/г.
Потеря при высушивании. Высушивают при комнатной температуре и пониженном давлении (не превышающем 0,6 кПа, или около 5 мм рт. ст.) над пятиокисью фосфора Р в течение 4 ч; потеря составляет не более 10 мг/г.
рН раствора. рН раствора препарата с концентрацией 10 мг/мл 4,5—6,0.
Изопреналон. Поглощение раствора препарата в серной кислоте (0,005 моль/л) ТР с концентрацией 1,0 мг/мл в кювете с толщиной слоя 1 см при 310 нм не более 0,2 (для измерения предпочтительно использовать кювету с толщиной слоя 2 см и сделать пересчет на поглощение в кювете с толщиной слоя 1 см). Количественное определение. Растворяют около 0,5 г препарата (точная навеска) в 30 мл ледяной уксусной кислоты Р1 с помощью минимального нагревания, прибавляют 10 мл раствора ацетата ртути в уксусной кислоте ИР и титруют хлорной кислотой (0,1 моль/л) ТР, как описано в разделе «Неводное титрование», метод А (т. 1, с. 149). Каждый миллилитр хлорной кислоты (0,1 моль/л)ТР соответствует 24,77 мг CnHi7N03-HCl.

Лекарственная форма Эуспиран: таблетки

Побочные действия

Пациентам, применяющим Изадрин (в особенности, в кардиологической практике) нужно учитывать, что препарат вызывает тахикардию, может вызывать нарушения сердечного ритма с возможностью фибрилляции желудочков, а также активировать эктопические очаги.

Применение Изадрина может вызвать развитие некоторых реакций, таких как сухость во рту, дрожание рук и тошнота. Появление перечисленных побочных эффектов требует уменьшения дозы препарата.

Длительное применение лекарственного средства чревато развитием резистентности и уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

При применении аэрозоля важно следить за тем, чтобы он не попадал в глаза (особенно это касается пациентов с глаукомой). Также серьезные побочные эффекты может вызвать применение лекарства в первом триместре беременности.

Женщине, принимающей Изадрин во время вынашивания ребенка, следует сообщить о том, что препарат оказывает угнетающее влияние на родовую деятельность. Вот почему незадолго до родов применение Изадрина следует прекратить.

Передозировка

Превышение рекомендованных доз Изадрина способствует усилению побочных эффектов. Длительный прием больших дозировок Изадрина приводит к снижению его эффективности.

Противопоказания

Изадрин противопоказан к применению;

  • пациентам с острым инфарктом миокарда;
  • при сердечных аритмиях и стенокардии;
  • людям, страдающим системным атеросклерозом;
  • при наличии аллергии на действующий компонент препарата;
  • лицам со склерозом коронарных артерий.

При назначении лекарственного средства пациентам с тиреотоксикозом (патологией щитовидной железы) и стенокардией следует соблюдать осторожность.

При беременности

В течение первых трех месяцев беременности использовать Изадрин противопоказано. Также препарат способен влиять на родовую деятельность, так что его применение в конце третьего триместра, т.е. незадолго до родов, недопустимо.

Условия и сроки хранения

Изадрин хранят в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте. Период, в течение которого препарат может храниться без потери своих фармакологических свойств, зависит от формы выпуска.

Так, таблетки можно использовать в течение четырех лет с даты выпуска, аэрозоль и ампулы – в течение двух лет, а раствор – в течение пяти лет.

Цена

Примерную стоимость препарата указать невозможно, так как Изадрин в России снят с производства и в аптеках не продается.

Заменить данное средство можно другим лекарством, содержащим изопреналин, либо препаратом группы бета-адреномиметиков.

Важно понимать, что все лекарственные средства имеют разную силу действия, поэтому перед покупкой следует обратиться к врачу. Приобрести аналоги Изадрина можно в большинстве российских аптек.

На сегодняшний день в Украине Изадрин не продается.

Аналоги

К синонимам Изадрина относят следующие препараты: Изопреналина гидрохлорид, Изупрел, Эуспиран, Алудрин, Бронходилатин, Изонорин, Изоренин, Неоэпинефрин, Алеудрин, Норизодрин, Изодренал, Неодренал, Изопротеренол, Новодрин, Антасмин, Изопропилартеренол.

Отзывы

Так как на сегодняшний день лекарство не продается ни в России, ни в Украине, отзывов о его использовании немного. Однако те, которые были обнаружены, носят положительный характер. К достоинствам препарата относят эффективность и нечастое появление побочных реакций.

Если вы хотите ознакомиться с отзывами об Изадрине, переходите в конец статьи. Там можно не только прочитать мнения о данном средстве, но и поделиться своим опытом применения Изадрина.

Оставьте свой отзыв, чтобы помочь другим посетителям нашего сайта.

Итог:

  1. Длительное использование чревато развитием привыкания к лекарственном средству и значительным снижением бронхорасширяющего эффекта.
  2. Пациентам, страдающим стенокардией и тиреотоксикозом следует проявлять особую осторожность при использовании Изадрина.
  3. Следует избегать попадания в глаза аэрозоля, особенно пациентам с глаукомой.

С этой статьей также читают:

  • Инструкция по применению Розистарка — препарата для регулировки уровня холестерина в крови
  • Как правильно принимать препарат Плагрил от образования тромбов, рассказывается по ссылке https://upheart.org/lechenie/tabletki/plagril-pri-obrazovanii-trombov.html
  • Фармакологические свойства и показания к применению Кардиомагнила Вы найдете

Автор статьи: Гронская Татьяна Анатольевна Терапевт, Кардиолог Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *