Фендивия

АТХ

Формы выпуска и состав

Предлагается препарат в виде раствора для выполнения инъекций (вводится внутривенно и внутримышечно). В продаже можно встретить трансдермальный пластырь. В качестве активного соединения выступает фентанил. Предлагаются разные исполнения препарата. Дозировка действующего вещества может отличаться (мг): 1,38; 2,75; 5,5; 8,25; 11. Интенсивность высвобождения фентанила тоже варьируется (мкг/ч): 12,5; 25; 50; 75; 100.

Пластырь покрыт защитной пленкой; содержит прочие вещества в составе:

  • диметикон;
  • дипропиленгликоль;
  • гипролоза.

Фармакологическое действие

Основной компонент в составе представляет группу опиоидных средств. Проявляет анальгетическое действие. Из-за принадлежности к наркотическим препаратам рассматриваемое средство используют с осторожностью по строгим показаниям врача. Фармакологическое действие основано на способности возбуждения опиатных рецепторов ЦНС, тканей, спинного мозга. Под влиянием фентанила повышается болевой порог, за счет чего увеличивается резистентность организма к негативным внешним и внутренним факторам.

Предлагается препарат в виде раствора для выполнения инъекций (вводится внутривенно и внутримышечно).

Еще одной способностью активного компонента является нарушение цепочки передачи возбуждения к гипоталамусу, таламусу, миндалевидному комплексу. Главные свойства лекарства: обезболивающее и седативное. Препарат одновременно снижает интенсивность невропатической боли и оказывает успокаивающее действие при повышенной возбудимости и прочих симптомах нервных нарушений.

Под влиянием фентанила отмечается изменение эмоциональной окраски болевых ощущений. Дополнительно проявляется снотворное действие. Интенсивность влияния активного компонента на пациента зависит от дозировки фентанила и степени чувствительности организма. Иногда наряду с обезболивающим, седативным эффектом проявляется эйфория. Чем чаще применяется препарат, тем выше риск развития толерантности организма к воздействию активного компонента. После повторного использования может возникнуть зависимость от действующего вещества.

Под влиянием фентанила развиваются негативные реакции: угнетается функция дыхания, а некоторые центры (блуждающего нерва и рвотный), наоборот, возбуждаются. Еще одним опасным следствием считается повышение тонуса тканей различных сфинктеров и уретры, а также мочевого пузыря. В результате проявляются нарушения работы органов мочевыделительной системы. Одновременно отмечается развитие следующих негативных процессов:

  • замедление пищеварения из-за снижения интенсивности перистальтики кишечника;
  • нарушение кровотока в почках;
  • вода из кишечника всасывается более активно;
  • изменение частоты сердечного ритма;
  • артериальная гипотензия;
  • концентрация амилазы, липазы в крови увеличивается.

Под влиянием фентанила дополнительно проявляется снотворное действие.

Фармакокинетика

Пик активности достигается в течение 12-14 часов после получения дозы препарата. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении последующих 3 суток. Если препарат применяется повторно, концентрация поддерживается на постоянной основе. Когда используется пластырь, количество активного компонента в плазме напрямую зависит от его размеров. В данном случае отличается и скорость всасывания. Так, при выполнении аппликации в области груди абсорбция менее интенсивная.

Отмечается высокая связываемость с белками в крови — до 84%. Причем фентанил проникает в грудное молоко, организм плода при беременности. При попадании в печень основной компонент трансформируется с последующим высвобождением неактивного соединения. Процесс удаления фентанила из организма активизируется после того, как снимается пластырь. Период полувыведения составляет 17 часов, у пациентов в детском возрасте — дольше. При внутривенном введении вещество удаляется из организма быстрее.

Существенное количество выводится при мочеиспускании. Незначительная часть препарата удаляется при дефекации. Основной компонент выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

Главное назначение препарата — устранение неприятных симптомов при патологических состояниях в хронической форме, если они сопровождаются интенсивным болевым синдромом. Его назначают, когда требуется продолжительная терапия опиоидными средствами. Например, Фендивию принимают при артритах, невропатии, ветряной оспе (пластырь).

Фендивию принимают при артритах.

Область применения раствора для инъекций несколько шире: предварительное обезболивание перед выполнением операций, болевой синдром разного генеза (нарушение работы сердца, восстановление после хирургического вмешательства, травмы, онкология), не отличающийся хроническим характером. Также препарат в жидком виде может быть назначен при нейролептанальгезии.

Показания

Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности, требующий обезболивания наркотическими анальгетиками:

боли, вызванные онкологическим заболеванием;

болевой синдром неонкологического генеза, требующий многократного обезболивания наркотическими анальгетиками (например, невропатические боли, артриты и артрозы, фантомные боли после ампутации конечностей).

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам;

угнетение дыхательного центра, в т.ч. острое угнетение дыхания;

раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации;

диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами;

токсическая диспепсия;

возраст до 18 лет;

препарат не следует применять для лечения острой или послеоперационной боли вследствие отсутствия возможности подбора дозы в короткий период времени и вероятности развития опасного для жизни угнетения дыхания;

тяжелые поражения ЦНС;

одновременное применение ингибиторов МАО или прием в течение 14 дней после их отмены.

С осторожностью: при хронических заболеваниях легких; внутричерепной гипертензии; опухоли мозга; ЧМТ; брадиаритмиях; артериальной гипотензии; почечной и печеночной недостаточности; у пациентов с печеночной или почечной коликой (в т.ч. в анамнезе); желчно-каменной болезни; гипотиреозе; у пожилых, истощенных и ослабленных пациентов; острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости до установления диагноза; общем тяжелом состоянии; доброкачественной гипертрофии предстательной железы; стриктурах мочеиспускательного канала; лекарственной зависимости; алкоголизме; суицидальной наклонности; гипертермии; одновременном приеме инсулина, ГКС, гипотензивных ЛС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность трансдермальных пластырей, содержащих фентанил, при беременности не установлена.

Фентанил во время беременности следует использовать только в случае крайней необходимости. Длительное лечение во время беременности может вызывать синдром отмены у новорожденных.

Фентанил не следует применять во время родовых схваток и родов (включая кесарево сечение), т.к. фентанил проходит через плаценту и может вызвать угнетение дыхания плода или новорожденного.

Фентанил выделяется в молоко и может вызвать седативные эффекты и угнетение дыхания у вскармливаемого грудью ребенка. Следовательно, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (на все время применения и 72 ч после последнего применения).

Взаимодействие

Должен быть исключен одновременный прием производных барбитуровой кислоты, т.к. они могут усилить угнетение дыхания, вызываемое фентанилом.

Сопутствующий прием других средств, подавляющих ЦНС, включая опиоиды, анксиолитики, снотворные средства, общие анестетики, производные фенотиазина, миорелаксанты, антигистаминные препараты с седативным действием, алкоголь может вызывать аддитивные седативные эффекты; может возникнуть гиповентиляция, гипотония, глубокая седация или кома. Следовательно, прием любого из вышеуказанных средств требует наблюдения за пациентом.

Закись азота усиливает мышечную ригидность; эффект снижает бупренорфин.

Ингибиторы МАО повышают эффект наркотических анальгетиков, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Поэтому не следует принимать фентанил в течение всего периода применения ингибиторов МАО, а также в течение 14 дней после их отмены.

Фентанил обладает высоким клиренсом, он быстро и в значительной степени метаболизируется, в основном с помощью цитохрома CYP3A4.

Одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (например ритонавира, кетоконазола, итраконазола, антибиотиков группы макролидов) с фентанилом, применяемым трансдермально, может привести к увеличению концентраций фентанила в плазме. Это может усилить или продлить как терапевтическое действие, так и побочные реакции, которые могут вызвать тяжелое угнетение дыхания. В таких ситуациях необходим интенсивный уход и более внимательное наблюдение за больным. Комбинированный прием ритонавира или другого сильнодействующего ингибитора CYP3A4 с трансдермальным введением фентанила не рекомендуется, если не проводится тщательное наблюдение за пациентом.

Усиливает эффект гипотензивных ЛС.

Бупренорфин, налбуфин, пентазоцин, налоксон, налтрексон снижают анальгетический эффект фентанила, устраняют его угнетающее влияние на дыхательный центр и могут индуцировать синдром отмены у пациентов с зависимостью от опиоидов.

Необходимо уменьшить дозу фентанила при одновременном применении с инсулином, ГКС и гипотензивными препаратами.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с ваголитической активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и артериальной гипертензии; миорелаксанты, не обладающие ваголитической активностью (в т.ч. сукцинилхолин), не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Передозировка

Симптомы: заторможенность, коматозное состояние, угнетение дыхательного центра с дыханием Чейна-Стокса и/или цианозом. Другими симптомами могут быть гипотермия, снижение мышечного тонуса, брадикардия, артериальная гипотензия. Признаками токсичности являются — глубокая седация, атаксия, миоз, конвульсии и угнетение дыхания (является главным симптомом).

Лечение: удаление пластыря, введение специфического антагониста — налоксона, физическое или вербальное воздействие на пациента; симптоматическая и поддерживающая жизненно важные функции терапия (в т.ч. введение миорелаксантов и искусственная вентиляция легких, при брадикардии — введение атропина, при выраженном снижении АД — восполнение объема циркулирующей крови).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 0,4–2 мг налоксона в/в. При необходимости, можно давать такую же дозу каждые 2–3 мин или назначить длительное введение 2 мг препарата, растворенного в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (0,004 мг/мл). Скорость введения следует корректировать с учетом предыдущих болюсных вливаний и индивидуальной реакции пациента. Если в/в введение невозможно, то налоксон может быть назначен внутримышечно или подкожно. После внутримышечного или подкожного введения налоксона начало действия будет более медленным по сравнению с в/в введением. В/м введение дает более пролонгированный эффект, чем внутривенное введение. Угнетение дыхания вследствие передозировки может сохраняться более продолжительно, чем эффект от антагониста опиоидов. Снятие обезболивающего эффекта может привести к увеличению острой боли и высвобождению катехоламинов. При необходимости следует проводить лечение пациента в отделении интенсивной терапии.

Недостатком рассматриваемого средства является большое количество абсолютных ограничений к использованию:

  • негативная реакция индивидуального характера на активное вещество;
  • нарушение дыхательной функции;
  • деформация наружных покровов и при облучении, в том числе (для пластыря);
  • жидкий стул при антибиотикотерапии препаратами группы пенициллинов, цефалоспоринов, линкозамидов;
  • нарушение пищеварения токсического характера;
  • поражение центральной нервной системы в тяжелой форме.

С осторожностью

Отмечают и ряд относительных ограничений к использованию:

  • повышенное внутричерепное давление;
  • болезни легких в хронической форме;
  • брадиаритмия;
  • травмирование или опухоль головного мозга;
  • повышение артериального давления;
  • колики в печени, почках;
  • образование конкрементов в желчном пузыре;
  • нарушения работы щитовидной железы (гипотиреоз);
  • боли в животе неясной этиологии;
  • доброкачественная гипертрофия тканей предстательной железы;
  • повышение температуры тела в течение некоторого периода, что приводит к перегреву (например, во время посещения сауны);
  • алкогольная или же лекарственная зависимость;
  • уменьшение просвета мочеиспускательного канала;
  • общее тяжелое состояние пациента.

Как использовать Фендивию

Дозировка активного компонента определяется в индивидуальном порядке. Количество фентанила зависит от состояния пациента, наличия/отсутствия опыта раннего приема анальгетиков наркотического характера. При использовании пластыря наружные покровы очищаю, просушивают. Моющие средства при этом не следует применять, достаточно чистой воды. Кожа не должна быть деформирована.

Начальная доза — 12,5 или 25 мг. Затем ее увеличивают с каждым новым пластырем. Предельное суточное количество фентанила — 300 мг. Если необходимо увеличить дозу, рассматривают средства в жидкой форме. Чтобы не появились признаки синдрома отмены, рекомендуется уменьшать количество действующего вещества медленно.

Куда клеить

Активный компонент лучше всасывается в верхней части спины, рук.

Как правильно менять

Длительность использования 1 пластыря — 72 часа. После этого производится замена. Если терапевтический эффект слабый, изделие меняют через 48 часов. Причем следующий пластырь устанавливают на новое место. Если эта рекомендация не учитывается, концентрация фентанила возрастает. В процессе удаления пластыря его необходимо сложить липкими поверхностями внутрь и утилизировать.

При сахарном диабете препарат может использоваться, но по назначению врача.

Можно ли разрезать

Чтобы получить положительный результат, нарушать целостность пластыря не следует.

Сколько живут на Фендивии онкобольные

Препарат используется до момента, пока обеспечивается требуемый терапевтический эффект. При появлении признаков толерантности его меняют на другое средство.

Применение при сахарном диабете

Препарат может использоваться, но по назначению врача и при условии, что кожа не деформирована.

Описание лекарственной формы

Прямоугольный полупрозрачный пластырь с закругленными краями на удаляемой прозрачной защитной пленке. Защитная пленка по размеру больше, чем пластырь. Синусоидальный разрез делит удаляемую защитную пленку на две части.

На пластырь методом цветной печати нанесены следующие надписи:

1) Фендивия™ 12,5 мкг/ч — пластырь шириной (18±0,5) мм, длиной (24±0,5) мм: «Fentanyl 12 μg/hour» — коричневая печать;

2) Фендивия™ 25 мкг/ч — пластырь шириной (24,6±0,5) мм, длиной (37±0,5) мм: «Fentanyl 25 μg/hour» — красная печать;

3) Фендивия™ 50 мкг/ч — пластырь шириной (34±0,5) мм, длиной (51,3±0,5) мм: «Fentanyl 50 μg/hour» — зеленая печать;

4) Фендивия™ 75 мкг/ч — пластырь шириной (42±0,5) мм, длиной (61,7±0,5) мм: «Fentanyl 75 μg/hour» — светло-голубая печать;

5) Фендивия™ 100 мкг/ч — пластырь шириной (49±0,5) мм, длиной (70±0,5) мм: «Fentanyl 100 μg/hour» — серая печать.

обезболивающее

Побочные действия

Средство способствует развитию многочисленных негативных реакций.

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота с последующим появлением рвоты, болезненные ощущения в животе, нарушение стула, снижение интенсивности пищеварения, сухость слизистых ротовой оболочки. Редко возникают симптомы непроходимости кишечника.

Прием Фендивии может привести к пропаже аппетита.

Со стороны обмена веществ и питания

У многих пациентов отмечается появление признаков анорексии: снижается масса тела, пропадает аппетит, развиваются нарушения работы органов ЖКТ.

Центральная нервная система

Сонливое состояние, головные боли и головокружения, дрожание конечностей, нарушение памяти, судороги, спутанность сознания и обмороки.

Со стороны мочевыделительной системы

Отмечается задержка мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы

Одышка, нарушение функции органов дыхания; редко происходит остановка дыхания, проявляется недостаточная вентиляция легких.

Со стороны кожных покровов

Гипергидроз, зуд, эритема, воспалительные процессы на коже, экзема.

Прием Фендивии может привести к экземе.

Со стороны мочеполовой системы

Нарушение сексуальной функции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Изменение частоты сердечного ритма, посинение наружных покровов.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Подергивания мышц, спазмы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Колики.

Аллергии

Аллергический, контактный дерматит. Симптомы: гиперемия, зуд, сыпь.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат оказывает воздействие на ряд важных функций организма. По этой причине во время лечения не следует управлять автотранспортом. Однако жестких ограничений нет.

Особые указания

Применяется лекарственное средство в комплексе с другими препаратами.

Учитывая, что препарат проникает в молоко матери и через плаценту, риск развития негативных симптомов у ребенка достаточно высокий.

Если развились негативные реакции на компоненты, пациент должен находиться под наблюдением в течение следующих 24 часов, что обусловлено низкой скоростью выведения фентанила.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат назначают, но в качестве крайней меры. Его применяют по жизненным показаниям, когда польза более существенна, чем возможный вред. При терапии во время беременности есть риск развития синдрома отмены у младенца после рождения.

Учитывая, что препарат проникает в молоко матери и через плаценту, риск развития негативных симптомов у ребенка достаточно высокий.

Назначение Фендивии детям

Препарат разрешен к использованию. Его допустимо назначать с 2 лет. Детям старше 16 лет можно применять взрослую дозу. Пациентам до 16 лет назначается препарат, если ранее использовались пероральные дозы морфина (не менее 30 мг в день).

Применение в пожилом возрасте

Во время лечения замедляется процесс клиренса фентанила. Это приводит к постепенному увеличению его концентрации. По данной причине следует пересмотреть дозу. Препарат разрешен к применению, только если польза превосходит вред. Начинать курс лечения следует с дозы 12,5 мг.

В пожилом возрасте препарат разрешен к применению, только если польза превосходит вред.

При нарушении функции почек

Существует риск увеличения концентрации фентанила в сыворотке. По этой причине начальная доза препарата при терапии составляет 12,5 мг.

При нарушении функции печени

Средство используют с осторожностью, т. к. возрастает концентрация активного вещества в крови. Курс лечения начинают с количества препарата — 12,5 мг.

При заболеваниях сердца

Средство разрешен к использованию, но при этом необходим контроль специалиста.

Если количество активного компонента существенно увеличивается, пластырь удаляют, вводят вещество, которое является антагонистом (налоксон). Начальная доза составляет 0,4-2 мг (внутривенно). При необходимости лечение продолжают повторным введением антагониста через каждые 3 минуты. Альтернативный вариант — доставка раствора налоксона капельным путем (смешивают 2 г этого вещества и 500 мл натрия хлорида 0,9%).

Альтернативный вариант — доставка раствора налоксона капельным путем (смешивают 2 г этого вещества и 500 мл натрия хлорида 0,9%).

Взаимодействие с другими препаратами

Концентрация активного компонента увеличивается под воздействием ингибиторов цитохрома Р450 3А4. А использование индукторов цитохрома, наоборот, способствует снижению содержания препарата в крови.

Не применяют средства-ингибиторы МАО, смешанные агонисты и антагонисты, серотонинергические лекарства вместе с Фендивией.

Совместимость с алкоголем

Не следует употреблять спиртосодержащие напитки во время терапии рассматриваемым препаратом.

Аналоги

Эффективные лекарства:

  • Долфорин;
  • Дюрогезик;
  • Фентанил.

Условия отпуска Фендивии из аптеки

Препарат является рецептурным.

При заболеваниях сердца средство разрешено к использованию, но при этом необходим контроль специалиста.

Можно ли купить без рецепта

Нет.

Цена на Фендивию

Стоимость варьируется от 4900 до 6400 руб.

Условия хранения препарата

Рекомендуемый температурный режим: +25°С.

Срок годности

Длительность хранения препарата — 2 года от даты выпуска.

Производитель Фендивии

LTS Lohmann Therapie-Systeme, Германия.

Отзывы о Фендивии

Оценка потребителей и специалистов позволит составить более полное мнение о препарате.

Врачей

Данилов И. И., онколог, 49 лет, г. Владивосток

Средство выполняет свою функцию — устраняет боли. К недостаткам отнесу низкую скорость действия, т. к. фентонил высвобождается постепенно: сначала проникает в структуру наружных покровов и только потом — в кровь. Несмотря на свою форму, это средство может представлять опасность из-за нарушений со стороны иммунной системы (развиваются анафилактоидные реакции).

Верилова А. А., хирург, 53 года, г. Санкт-Петербург

Применяю препарат нечасто из-за неудобной формы. Действует он медленно. Кроме того, стоимость высокая. Если же рассматривать его главные свойства, то по эффективности данное средство не уступает аналогам в других формах.

Пациентов

Евгения, 33 года, г. Пенза

Препарат достаточно опасный, как и большинство опиатов. Через некоторое время после начала терапии он перестал помогать. Читала о возможном развитии толерантности к действующему веществу, но не думала, что наркотический анальгетик может так быстро прекратить выполнять свою функцию. Пришлось перейти на аналог.

Вероника, 39 лет, г. Москва

При онкологии плохо помогает. Эффект кратковременный, после этого приходится менять пластырь немного раньше, что является проблемой, т. к. он может применяться не чаще 1 раза в течение 48 часов. По этой причине врач назначил другое лекарство.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *